Pharmacologie de la migraine

Pr. Hervé Allain

Laboratoire de Pharmacologie Expérimentale et Clinique
2, av du Pr. Léon Bernard 35043 Rennes cedex
 

mis à jour le 15 juin 1999

1 Données générales 
2 Physiopathologie 
3 Facteurs de déclenchement 
4 Les médicaments de la crise 
4.1 Antalgiques mineurs et anti-inflammatoires non stéroïdiens
4.2 Ergotamine 
4.3 Dihydroergotamine 
4.4 Triptans
4.5 Autres voies médicamenteuses 
5 Les médicaments du traitement de fond
5.1 Les antagonistes des amines 
5.2 Les antagonistes calciques 
5.3 Les anti-inflammatoires non stéroïdiens
5.4 Autres produits 
6 Conclusion
Bibliographie

1 Données générales

La prévalence de la migraine ("hémicranie") chez l'adulte est estimée à 10-12 %. La migraine est 3 fois plus fréquente chez la femme. Le diagnostic doit être conforme aux critères de la société internationale des céphalées (Headache Classification Committee of the International Headache Society 1988). La migraine associe classiquement une douleur unilatérale (crise), des signes digestifs, une phonophobie, une photophobie et peut être précédée d'une aura (signes transitoires).

2 Physiopathologie

La physiopathologie d'une crise migraineuse quoique non entièrement expliquée, fait intervenir des phénomènes vasomoteurs (vasodilatation des vaisseaux intracrâniens, vasoconstriction en cas d'aura) et un réflexe axonal dans le système trigémino-vasculaire (innervation par le trijumeau). La douleur migraineuse est associée à une distension des vaisseaux crâniens ; la dure mère par ses terminaisons nerveuses sensitives transmet les messages douloureux au cerveau, via le trijumeau. La question est alors de savoir si le point de départ du phénomène est vasculaire (théorie vasculaire) ou neuronal (théorie neurogène).

Selon l'hypothèse neurogène, la migraine est le résultat d'une séquence complexe (en cascade) d'événements neurovasculaires et biochimiques qui vont constituer autant de cibles pour le médicament (expliquant la multiplicité des agents pharmacologiques proposés au thérapeute).

Des substances ou médiateurs dits pro-inflammatoires sont relargués en réponse à une activation anormale des terminaisons nerveuses sensitives de la dure-mère : substance P, neurokinine A, calcitonine gene-related peptide (CGRP), sérotonine, prostaglandines, histamine, monoxyde d'azote (NO) ... Ces substances augmentent la perméabilité des vaisseaux et induisent une inflammation locale, dite neurogène, qui s'étend localement.

Depuis des années, l'accent est mis sur le rôle de la sérotonine (5HT) dans la crise de migraine. La concentration de la 5HT plaquettaire, par exemple, augmente brutalement puis, diminue dès le début de la crise. Beaucoup d'anti-migraineux agissent sur la 5HT et/ou ses récepteurs.

Le caractère unilatéral de la migraine plaide en faveur d'une origine neuronale, latéralisée. Les études en caméra à positons permettent d'avancer comme pacemakers potentiels de la crise, les noyaux du raphé dorsal et le locus coeruleus. Schématiquement, il est proposé que les médicaments de la crise agissent prioritairement sur la circulation cérébrale et extracrânienne tandis que les médicaments utilisés dans le traitement de fond (prévention de la crise) agissent au niveau du système nerveux central.

3 Facteurs de déclenchement

 Le postulat suivant doit être admis : le cerveau du migraineux diffère de celui des "normaux" au niveau de différentes fonctions : corticales (variation contingente négative, potentiels évoqués ...), hypothalamiques (contrôles centraux de la prolactine ...), systèmes de contrôle de la douleur (systèmes opioïdes) et de régulation vasculaire (sensibilité des vaisseaux au dioxyde de carbone, à l'exercice ...). On saisit que les facteurs de déclenchement reconnus (Tableau I) soient spécifiques du migraineux et d'emblée, qu'ils peuvent être à la base d'une prévention. Parallèlement, il est utile de se rappeler quelques substances classiquement inductrices de céphalées (Tableau II).

4 Les médicaments de la crise

 Le Tableau III rappelle les principaux points à vérifier pour juger de la valeur d'un essai thérapeutique dans le traitement de la crise migraineuse.

4.1 antalgiques mineurs et anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

4.1.1 Les AINS

Mode d'action : l'ensemble de ces médicaments inhibe la cyclo-oxygénase (COx) et donc diminue les taux circulants des prostaglandines (PG) ainsi que l'inflammation neurogène.

Effet : c'est l'effet antalgique de ces médicaments qui est recherché.

Essais cliniques : ils sont peu nombreux et anciens, réalisés soit contre placebo soit versus produit de référence [Tableau IV]. Schématiquement, la sévérité de la migraine est diminuée, parfois la durée de la crise ; le recours à un traitement de secours est plus rarement significatif. L'efficacité des AINS est toujours au moins égale aux produits de référence.

Pharmacovigilance : en prise unique et aux posologies recommandées, les AINS sont très bien tolérés.

4.1.2 L'aspirine

Mode d'action : l'aspirine ou acide acétylsalicylique (AAS) inhibe également la synthèse des prostaglandines périphériques et centrales.

Effet : médicament d'automédication par excellence, l'effet antalgique semble recherché et obtenu par "attitude et évaluation pragmatiques".

Essais cliniques : la revue des études contre placebo a été faite par Schulman et al, en 1992. Notons qu'en France, seule l'association d'aspirine et du métoclopramide (Primpéran) a reçu l'AMM dans l'indication de la crise de migraine (le métoclopramide, facilite la résorption digestive de l'AAS [Migprivâ ].

Pharmacovigilance : en prise unique et aux posologies recommandées (1 g/prise) les effets indésirables sont rares et peu fréquents (2 à 10 % de plaintes digestives) ; signalons les réactions d'hypersensibilité (2/1000) qui peuvent être graves chez l'asthmatique. Le risque d'intoxication chronique par l'AAS est réel avec apparition de troubles sensoriels (vertiges, bourdonnements d'oreille) et transformation des migraines en céphalées résistantes.

4.1.3 Le paracétamol

Mode d'action : moins clair que pour les produits précédents, le paracétamol inhibe les prostaglandines au niveau des nocicepteurs des neurones de la corne postérieure et des structures supra-spinales impliquées dans la douleur.

Effet : son effet antalgique est réel, en grande partie démontré par empirisme ; il en est de même de la posologie utilisée (1 g/prise).

Essais cliniques : le paracétamol a souvent servi de comparateur ou de traitement de secours dans les essais cliniques les plus récents ; à partir de ces essais on peut admettre l'efficacité de ce produit.

Pharmacovigilance : en dehors d'exceptionnelles manifestations cutanées allergiques, la marge thérapeutique du paracétamol est grande. A dose toxique, ce produit engendre une insuffisance hépato-cellulaire. La paracétamol est de plus en plus associé à d'autres principes actifs (antiémétiques, codéine ou dextropropoxyfène) ou utilisé en aigu chez un migraineux traité par un traitement de fond.

4.1.4 Les autres traitements

Un chapître à part doit être fait à toute une gamme de produits qui ont rarement fait l'objet d'études contrôlées :

Les analgésiques combinés : Di-Antalvicâ , Propofanâ associant paracétamol et dextropropoxyfène ; citons de nombreuses spécialités associant paracétamol et caféine. La noramidopyrine associée ou non à la caféine (Viscéralgine Forteâ , Optalidonâ) est considérée comme efficace et exposant au risque d'agranulocytose immunoallergique. L'Optalidon prête à mésusage ; il positive les tests de contrôles antidopage.

Les neuroleptiques sont ici pour nous rappeler l'hypersensibilité des récepteurs dopaminergiques vasculaires du migraineux. La chlorpromazine (Largactilâ) a fait l'objet d'essais cliniques contrôlés. Notons que le métoclopramide souvent associé aux antimigraineux lutte contre la stase gastrique associée à la crise migraineuse ; ce neuroleptique permet ainsi une meilleure résorption digestive.

Les opiacés ou morphiniques. Rappelons que la codéine et le dextropropoxyfène sont des morphiniques "faibles". De même l'Acupanâ est un morphinique non évalué lors d'essais cliniques dans la migraine.

Les corticostéroïdes. Leur utilisation reste très controversée. La prednisone et la méthylprednisolone ont été utilisés avec succès dans les crises sévères et prolongées ou dans les états de mal migraineux résistant aux traitements usuels.

4.2 L'ergotamine

Mode d'action : l'ergotamine (tartrate) agit sur l'évolution de la crise migraineuse en corrigeant les anomalies vasomotrices, contemporaines de la céphalée. La vasoconstriction induite siège préférentiellement dans le territoire carotidien externe (agoniste partiel des récepteurs 5HT1A et 5HT1B, alpha 1 et alpha 2).

Effet : le médicament atténue la sévérité et la durée de la crise. La biodisponibilité orale est médiocre (améliorée par la caféine) et la résorption lente.

Essais cliniques : l'ergotamine a fait l'objet de peu d'essais méthodologiquement inattaquables. Le médicament sert fréquemment de comparateur.

Pharmacovigilance : l'ergotamine induit régulièrement nausées et vomissements ; l'ergotisme aigu (exceptionnel) et chronique relève d'un surdosage et conduit à des ischémies aiguës périphériques, des céphalées et de l'hypertension artérielle. L'ergotisme peut découler d'interactions au niveau des cytochromes P450 hépatiques notamment avec les antibiotiques macrolides (érythromycine, josamycine).

Emploi : la voie orale est usuelle en administration rapide dès que la crise se déclenche ou s'amorce. Les posologies quotidiennes et unitaires sont à respecter strictement (en général ne pas dépasser 4 mg/jour). L'ergotamine est souvent associée à de la caféine (gynergène caféiné) ou à un antihistaminique H1 (Migwellâ).

4.3 Dihydroergotamine (DHE)

Mode d'action : ce produit, dérivé dihydrogéné de l'ergotamine, est un agoniste partiel alpha-adrénergique et sérotoninergique, à tropisme veineux préférentiel.

Effet : à dose élevée la DHE est active sur la crise. Du fait d'une faible biodisponibilité (30 %) le produit peut être administré par spray-nasal (l'effet de premier passage hépatique est évité) ou en injectable (IM et SC).

Essais cliniques : l'efficacité prouvée dans le traitement de la crise peut être vérifiée dans les essais cliniques où la DHE est utilisée comme médicament comparateur. Le Diergo-sprayâ a fait l'objet d'une étude contre placebo tout à fait en faveur du produit avec notamment une diminution des récurrences.

Pharmacovigilance : les effets digestifs sont moins fréquents qu'avec l'ergotamine. L'association aux macrolides est contre-indiquée.

Emploi : la forme en spray-nasal (Diergo-sprayâ) permet deux pulvérisations par narine à une demi-heure d'intervalle. La dihydroergotamine Sandozâ existe en injectable, à administrer lors des premiers signes de la crise.

4.4 Triptans

Les triptans représentent une nouvelle génération d'antimigraineux, inaugurée par le sumatriptan et indiqués dans le traitement de la crise. Ces molécules possèdent toutes un mécanisme commun, à savoir la stimulation des sous-types 1D des récepteurs sérotoninergiques (agonistes 5HT1D). Ces molécules ont fait l'objet de nombreux essais cliniques. Outre le sumatriptan (Imigraneâ , Imijectâ ) et le zolmitriptan (Zomigâ ) la classe s'enrichit du naratriptan, alniditran, rizatriptan, eletriptan et avitriptan. Tous ces produits agissent en moins d'un quart d'heure. Pour l'instant, ils ne sont pas incriminés dans le "syndrome sérotoninergique" (Tableau V).

4.4.1 Sumatriptan

Le sumatriptan est un agoniste 5HT1D puissant et sélectif indiqué dans le traitement de la crise migraineuse et du "cluster headache" (algie vasculaire de la face).

L'administration orale de 100 mg supprime la migraine en moins de 2 heures chez 50 à 67 % des patients. Cet effet est supérieur aux résultats obtenus avec l'ergotamine/caféine (2 mg/200 mg) ou l'aspirine/métoclopramide (900 mg/10 mg).

Par voie sous-cutanée (6 mg), l'effet est obtenu au bout d'une heure chez 70 à 80 % des migraineux.

Environ 40 % des malades, font l'expérience d'une nouvelle crise dans les 24 heures, crise réagissant bien à une nouvelle administration.

Les effets indésirables les plus fréquents sont les suivants : nausées, vomissements, fatigue, sensation vertigineuse. Des sensations d'oppression thoracique surviennent dans 3 à 5 % des traitements, exceptionnellement associées à une ischémie myocardique. Le sumatriptan est contre-indiqué en cas de pathologie coronarienne préexistante, d'antécédents d'infarctus du myocarde ou d'hypertension artérielle non contrôlée. Ce produit ne doit pas être associé à la DHE, aux IMAO ou aux antidépresseurs inhibiteurs de la recapture de la sérotonine. La migraine basilaire et la migraine hémiplégique sont des contre-indications d'emploi.

4.4.2 Zolmitriptan

Ce produit est un agoniste 5 HT1B/1D récemment commercialisé (Zomig), rapidement absorbé après administration orale (le pic des concentrations plasmatiques est atteint en moins d'une heure). Ce produit d'action principalement périphérique, passe la barrière hémato-encéphalique. Le programme de développement clinique est instructif à relire, illustrant les études aujourd'hui nécessaires pour obtenir l'AMM (Schoenen, Sawyer 1997). Le meilleur rapport bénéfice/effets indésirables est obtenu pour 5 mg, induisant une réponse dans les 2 heures chez 64-67 % des migraineux en crise. Une seconde administration est possible en cas de nouvelle crise et s'est révélée efficace. Ce produit réduit les signes associés à la douleur et permet une reprise des activités quotidiennes et améliore la qualité de vie intercritique. Les récurrences sont possibles (27 %). Le profil de sécurité notamment cardiovasculaire est rassurant. La dose initiale recommandée est 2,5 mg.  

4.4.3 Naratriptan

Le naratriptan (naramig) est un agoniste sélectif des récepteurs 5 HT1B/1D . Dosé à 2,5 mg, la dose totale ne doit pas dépasser 2 comprimés par 24 heures. L'absorbtion digestive est rapide, la biodisponibilité est de l'ordre de 70 %. Le naratriptan traverse la barrière hémato méningée et sa demie vie est de 6 heures. De par son affinité pour les récepteurs 5 HT1B/1D centraux, le naratriptan posséde une efficacité thérapeutique à des doses relativement faibles, avec un profil de tolérance satisfaisant. 

4.5 autres voies médicamenteuses

Parmi les pistes pharmacologiques actuelles du traitement de la crise migraineuse nous citerons : les antagonistes NK (récepteurs aux tachykinines) les antagonistes des récepteurs à l'endothéline, les inhibiteurs de la synthèse du NO.

5 Les médicaments du traitement de fond

Ce sont les médicaments visant à prévenir la survenue de la crise ou à diminuer la fréquence des crises (traitement prophylactique). Leur utilisation (en monothérapie) sera à envisager dès que la fréquence dépasse 1 à 2 crises par mois, surtout si celles-ci sont intenses et prolongées. Les conséquences sociales, familiales et professionnelles interviennent dans la décision de l'instauration du traitement. Ce dernier sera fermement mis en route pour une durée de 6 à 12 mois. Selon les principes de l'Evidence Based Medicine, il faut admettre que peu de médicaments ont été évalués ou ont fait preuve d'efficacité dans ce but prophylactique ; c'est la raison de l'omission volontaire des médicaments suivants : vérapamil, cyclandelate, pizotifène, lisuride, riboflavine, magnésium, homéopathie.

5.1 Les antagonistes des amines

5.1.1 Les bêta-bloqueurs

Bien que leur action antimigraineuse apparaisse indépendante du blocage sélectif des récepteurs bêta, cette classe pharmacologique est efficace. Les produits non sélectifs tels le propranolol (Avlocardylâ 120 mg/j) et le timolol (Timacorâ 10 mg/j) semblent aussi efficaces que les bloqueurs sélectifs des récepteurs b1 : metoprolol (Lopressorâ 100 mg/j) ou atenolol (Tenormineâ 50 mg/j). Les effets indésirables sont ceux classiquement attribués à cette classe : bradycardie, bronchospasme, hypotension, cauchemars, dépression ...

5.1.2 Le méthysergide (Désernilâ)

Ce dérivé de l'acide lysergique est anti-sérotonine, anti-vasoconstriction et anti-agrégation plaquettaire. Utilisé à la dose de 5 mg/j, il est à réserver aux migraines rebelles car il expose au risque de fibroses notamment rétropéritonéale.

5.1.3 L'indoramine (Vidoraâ)

Cet antagoniste alpha-1-adrénergique possède également des propriétés antihistaminiques (H1), antidopamine, antiprostaglandine (F2). Il est utilisé à la dose de 50 mg/j. Les effets indésirables sont neuropsychiatriques (anxiété, asthénie, sédation, à exclure chez le parkinsonien) et cardio-vasculaires (hypotension).

5.1.4 L'oxétorone (Nocertoneâ)

Ce produit est anti-sérotonine, anti-histamine et adrénolytique alpha. Utilisé à la dose de 120 à 180 mg/j, il expose au risque de somnolence, voire d'hypotension.

5.1.5 La clonidine (Catapressanâ)

Cet agoniste des récepteurs adrénergiques de type a2, véritable antihypertenseur (central) est moins efficace que les bêta-bloqueurs dans le traitement de fond de la migraine même s'il est classiquement cité dans le manuels.

5.2 Les antagonistes calciques

La flunarizine (Sibeliumâ 5 à 10 mg/j) est indiquée lorsque les autres traitements sont inefficaces ou mal tolérés. Elle est strictement contre-indiquée en cas de syndrome parkinsonien ou de dépression. Ce produit est classiquement utilisé dans les syndromes vertigineux. Les autres antagonistes calciques n'ont pas fait la preuve de leur effet lors d'essais cliniques (verapamil ; nimodipine ...).

5.3 Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

Les AINS exercent un effet réel quoique modeste en prévention de la migraine. L'acide tolfénamique (300 mg/j) et la naproxène (Apranaxâ et Naprosyneâ 500 mg/j) ont clairement fait leur preuve, au risque de dyspepsie, de constipation et de risque hémorragique.

5.4 Autres produits

La dihydroergotamine (3 mg/j) n'a pas fait l'objet d'essais rigoureux. Les effets indésirables sont rares.

Les antidépresseurs tricycliques sont faiblement efficaces et sont plutôt recommandés dans les céphalées de tension (amitriptyline 75 mg/j).

La dépakine, antiépileptique, s'est révélée clairement supérieure au placebo dans plusieurs essais (la gabapentine, nouvel antiépileptique semble également efficace ).

Le lithium possèderait une action préventive mais n'est pas à conseiller en première intention.

6 Conclusion

Les médicaments antimigraineux font l'objet d'une forte automédication, en particulier, les produits conseils (OTC).

Les indications et donc les stratégies thérapeutiques n'ont pas encore fait l'objet de consensus. Certains algorithmes d'utilisation des produits sont proposés (voir Capobianco et al, 1996), tant face à une crise (est-ce la première ou la nième ?) que lors du passage au traitement de fond (que faire lorsqu'une crise se déclenche néanmoins ?).

Le thérapeute est confronté à des situations particulières : migraines cataméniales, migraine de l'enfant, migraine basilaire ...

L'évaluation des thérapeutiques doit porter sur la qualité de vie du migraineux et l'impact sur sa vie sociale et professionnelle ; une pharmacoépidémiologie des anti-migraineux est attendue.

N'oublions jamais que l'abus d'antalgiques et spécialement d'antimigraineux est inducteur de céphalées et ... de migraines.

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